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Bifunktionelle Chelatbildner für Radiopharmaka


Kurzfassung

Radiopharmaka  werden in der Diagnostik zur Bildgebung oder in der Therapie eingesetzt. Sie bestehen aus einem Vektor, einem radioaktiven Metall sowie einer Verbindungseinheit, einem bifunktionellen Chelator (BFC). Die Erfindung stellt neuartige BFCs auf Basis eines 1,4-Diazepin-(DAZA) Gerüsts zur Verfügung, die einfach und günstig hergestellt werden können und eine hohe in-vivo-Stabilität besitzen.


Hintergrund

Heutzutage sind Radiopharmazeutika von großer Bedeutung. Sie werden entweder in der Diagnostik zur Bildgebung oder in der Therapie eingesetzt. Ein Radiopharmakon setzt sich aus einem radioaktiven Metall, einem zielführenden Vektor und einer Verbindungseinheit, die Vektor und Metall verbindet, zusammen. Verbindungen, die imstande sind, das radioaktive  Metall und den zielführenden Vektor  zu verknüpfen, werden als bifunktionelle Chelatoren (BFCs) bezeichnet.  Durch den Vektor dockt das Radiopharmakon am gewünschten Zielorgan an, wo das radioaktive Metall seine Strahlung zu diagnostischen oder therapeutischen Zwecken abgibt. Ein radioaktives Metall, welches oft verwendet wird, ist Gallium68.


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Problemstellung

In den letzten Jahren haben sich verschiedene BFCs etabliert, die  Gallium68 chelatisieren. Jedoch benötigen diese BFCs  sehr lange Reaktionszeiten und sehr hohe Temperaturen. Oft ist auch  ein niedriger pH-Wert erforderlich, wodurch die Auswahl der Vektoren stark eingeschränkt wird. Ebenfalls nachteilig sind hohe Kosten und schwierige Synthesen.


Lösung

Die genannten Probleme werden durch einen  bifunktionellen Chelator auf der Basis eines 1,4-Diazepin-(DAZA) Gerüsts gelöst.  Für die Herstellung des Radiopharmakons mit diesem Derivat werden nur kurze Reaktionszeiten und niedrige Temperaturen benötigt. Außerdem ist bei der Radiomarkierung ein milder pH-Wert ausreichend, wodurch die  Auswahl an zielführenden Vektoren erheblich vergrößert wird. Trotz des milden pH-Werts und der niedrigen Temperaturen wird eine ausreichende in-vivo-Stabilität beibehalten. Ein weiterer Vorteil ist die hohe Selektivität von Gallium68-Ionen gegenüber anderen Metallkationen.


Vorteile

  • Kurze Reaktionszeiten (< 10 min)
  • Reaktion bei Raumtemperatur
  • Milder pH-Wert
  • Kostengünstig
  • Unkomplizierte Synthesen
  • Größere Auswahl an zielführenden Vektoren
  • Hohe Selektivität für Gallium68

Anwendungsbereiche

Anwendung finden die BFCs, die Bestandteil der Radiopharmazeutika sind, in der diagnostischen Bilddarstellung oder in der Therapie.


Service

Angeboten wird eine Lizenz zur Herstellung und zum Vertrieb national und international, exklusiv oder nicht-exklusiv. Ein Kauf der Schutzrechte ist ebenfalls möglich.


IMG Innovations-Management GmbH

Dr. Marcus Kaltwasser
+49 6131 17-9970
kaltwasser@img-rlp.de
www.img-rlp.de
Adresse
Obere Zahlbacher Straße 63
55131 Mainz



Entwicklungsstand

Prototyp


Patentsituation

  • DE 102013106066.8 anhängig
  • EP 14724082.4 anhängig
  • US 14/887142 anhängig

Stichworte

Radiopharmaka, Gallium68, bifunktionelle Chelatoren, 1,4-Diazepin- Gerüst, DAZA

Kontakt | Geschäftsstelle

TechnologieAllianz e. V.
Christiane Bach-Kaienburg
(Geschäftsstellenleiterin)

c/o PROvendis GmbH
Schloßstr. 11-15
D-45468 Mülheim an der Ruhr