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Kampf dem Tripper – selektive antibakterielle Wirkstoffe gegen multiresistente pathogene Gonokokken

Ref-Nr: TA-17/099TLB


Kurzfassung

Dieser hoch-wirksame und spezifisch wirkende antimikrobielle Wirkstoff eignet sich zur Behandlung als auch zur Prävention von Gonokokken (Tripper). Er nutzt einen bisher ungenutzten Wirkmechanismus gegen Neisseria gonorrhoeae und schädigt die natürliche mikrobielle Flora dabei nicht – eine zeitnahe Weiterentwicklung und die Zulassung als Antibiotikum wäre lohnenswert.


Hintergrund

78 Millionen Menschen erkranken lt. WHO jedes Jahr an der Gonorrhoe, auch Tripper genannt. Wie auch für andere sexuell übertragbare Krankheiten steigt die Zahl der Gonokokkeninfektionen in den letzten Jahren wieder deutlich an (CDC, press release, 26. Sept. 2017: STDs at record high, indicating urgent need for prevention). Gerade der Bedarf an wirksamen Medikamenten gegen den Erreger Neisseria gonorrhoeae (Gonokokken) wird aufgrund der zunehmenden Resistenzentwicklung auch von der WHO als besonders dringlich angesehen.


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Problemstellung

Zwar existieren Wirkstoffe gegen den Erreger, doch nehmen weltweit Resistenzen so stark zu, dass die Behandlung mit Breitband-Antibiotika längst nicht mehr zuverlässig wirkt. Auch gibt es bislang keine Möglichkeit, selektiv Gonokokken einzudämmen, ohne auch die gesunde Mikroflora des Darms oder des Vaginaltrakts durch eine Antibiotika-Behandlung zu schädigen. Alarmierende Meldungen aus England und Australien zeigen, dass mittlerweile erste „Horror-Tripper-Isolate“ auftreten, die gegen alle zulässigen Antibiotika resistent sind und damit gegenwärtig als unbehandelbar anzusehen sind.


Lösung

An der Universi­tät Kon­stanz konnte nun (dank der Förderung durch die DFG, dem Marie Curie ZIF Zu­kunftskolleg-Stipendium sowie durch den Fonds der Chemi­schen Industrie) ein selekti­ver, antibak­terieller Wirkstoff gegen multiresistente Gono­kokken identifiziert werden.Durch die hohe Selektivität und die Eigenschaft, dass die natürliche mikrobielle Flora verschont bleibt, könnte sich der neue Wirkstoff nicht nur zur effektiven Behandlung, sondern voraussichtlich auch zur Prophylaxe von Risikogruppen eignen. Grund für die Spezifität scheint ein neuer Wirkmechanismus zu sein, der eine Achillesferse des Erregers nutzt und auch multiresistente Gonokokken abtöten kann.
Die Wirkstoffe zählen zur Klasse der 2-Alkyl-quinolone und deren N-oxide (AQNO); sowohl in vitro als auch am in-vivo Modell mit humanisierten Mäusen zeigen sie eine enorme Potenz gegen Gonokokken, während keinerlei Schädigung von kommensalen Stämmen oder Säugerzellen nachgewiesen werden konnte – eine zeitnahe Weiterentwicklung und die Zulassung als Antibiotikum scheint daher lohnenswert.


Vorteile

  • Hoch-wirksame, spezifische AB-Behandlung
  • Behandlung und Prophylaxe von pathogenen, multiresistenten Gonokokken
  • Keine Schadwirkung gegen natürlich vorkommende, kommensale Neisseria-Spezies , kommensale Mikrobiota oder eukaryotische Zellen
  • Vermeidung weiterer Resistenzen
  • Großes Anwendungspotenzial weltweit
  • Wirksamkeit im Tiermodell bestätigt

Anwendungsbereiche

Der Wirkstoff eignet sich sowohl zur spezifischen Behandlung als zur Prophylaxe von Risikogruppen.


Service

Die Technologie-Lizenz-Büro GmbH ist mit der Verwer­tung der Technologie beauftragt und bietet Unternehmen die Möglichkeit der Lizenznahme. Auch Kooperationen zur Weiterentwicklung sind möglich.


Technologie-Lizenz-Büro (TLB) der Baden-Württembergischen Hochschulen GmbH

Anne Böse
+ 49 721 790 040
boese@tlb.de
www.tlb.de
Adresse
Ettlinger Straße 25
76137 Karlsruhe



Entwicklungsstand

Präklinik


Patentsituation

  • EP anhängig

Stichworte

Chinolon-Derivate, antibiotische Aktivität, Neisseria gonorrhoeae, Gonorrhö, Gonorrhoe, Tripper, AQs, AQNOs, Hydroxychinolin-N-oxid

Kontakt | Geschäftsstelle

TechnologieAllianz e. V.
Christiane Bach-Kaienburg
(Geschäftsstellenleiterin)

c/o PROvendis GmbH
Schloßstr. 11-15
D-45468 Mülheim an der Ruhr