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Kurzfassung

Die Erfindung beschreibt ein Verfahren zur Synthese von α-Hydroxycarbonsäure modifizierten Eudragit-analogen Polymeren und deren Anwendung als Tablettenüberzug bzw. Trägermaterial für Tabletten. Durch die gezielte Wirkstofffreigabe im Dünndarm ist eine effiziente Therapierung der jeweiligen Krankheit möglich.

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Hintergrund

Tabletten sind mit einem Marktanteil von fast 50% die am häufigsten verwendete Arzneiform. Dies liegt zum einen an ihrer einfachen und preiswerten Herstellung und Verpackung und zum anderen lassen sich zahlreiche Wirkstoffe mit Hilfsstoffen in Tablettenform pressen. Weitere Vorteile von Tabletten sind die präzise Dosierung des Wirkstoffes und die einfache Einnahme durch den Patienten. Tabletten werden in der Regel mit einem Tablettenüberzug verwendete versehen, der zum Schutz der Inhaltsstoffe vor Feuchtigkeit und äußeren Einflüssen als auch zur Geschmacksmaskierung dient. Für eine Reihe von Arzneimitteln ist es aus verschiedenen Gründen (z. B. magenschleimhautreizend) sinnvoll, dass sie in einem definierten Abschnitt des Verdauungstraktes freigesetzt werden.

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Bilder & Videos

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Problemstellung

Eudragit-Polymere sind eine Gruppe von Polymeren, die sehr häufig als Tablettenüberzug und /oder Trägermaterial für Tabletten eingesetzt werden. Für die Herstellung eines magensaftresistenten Polymers werden hingegen leicht saure Copolymere verwendet. Bestehende Tablettenüberzüge haben das Problem, dass sie sich erst oberhalb eines pH-Wertes von 5,5 auflösen und somit die Freisetzung des Wirkstoffes nach dem Magen nicht schnell genug abläuft und dadurch eine optimale Aufnahme des Wirkstoffes eine erfolgreiche Therapie der Krankheit nicht gewährleistet wird.

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Lösung

Mit der hier beschriebenen neuartigen Technologie, ist es erstmal möglich, eine gezielte Wirkstofffreisetzung zu gewährleisten. Durch eine Modifizierung des Eudragit Poymers wird die Wirkstofffreigabe nach Verlassen des Magens beschleunigt, so dass eine optimale Wirkstoffaufnahme im Dünndarm möglich ist. Hierbei werden neuartige Methacrylatmonomere synthetisiert und mittels freier radikalischer Polymerisation mit Ethylacrylat bzw. Methylmethacrylat in Benzol copolymerisiert. Die reduktive Entfernung der Benzylschutzgruppe erfolgt hydrogenolytisch bei 40 bar Wasserstoffdruck und heterogener Palladium-Katalyse. Durch das besondere Auflösevermögen des Tablettenüberzugs, ist eine effektive und Therapierung der Krankheit möglich.

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Vorteile

• einfaches und kostengünstes Synthesverfahren
• Wirkstofffreisetzung auch unterhalb eines pH-Wertes von 5,5 möglich
• Zielgerechte Freisetzung des Wirkstoffs im Dünndarm
• magensaftresistentes Polymer
• effiziente Therapierung der jeweiligen Krankheit

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Anwendungsbereiche

Synthese von modifizierten Eudragit-analogen Polymeren und deren Verwendung als Tablettenüberzug

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Service

Angeboten wird eine Lizenz für Herstellung und Vertrieb, exklusiv oder nicht-exklusiv