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Kurzfassung

TMPRSS2 und Furin sind beide essentiell für die proteolytische Aktivierung und Ausbreitung von SARS-CoV-2 in menschlichen Atemwegs-Epithelzellen und stellen vielversprechende Wirkstoffziele dar.

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Hintergrund

Das SARS-Coronavirus-2 (SARS-CoV-2) weist auf seiner Oberfläche ein Spikeprotein (S-Protein) auf, welches für die Bindung an die Wirtszelle verantwortlich ist. Nach der Bindung spaltet die membranständige Serinprotease TMPRSS2 das virale S-Protein, wodurch der Eintritt in die Wirtszelle erfolgt.
Die Erfinder entdeckten, dass auch die Protease Furin das virale S-Protein spalten kann und damit wesentlich für den Eintritt des SARS-CoV-2 in die Wirtszelle ist.

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Bilder & Videos

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Lösung

Die neue Technologie beruht also auf der Verwendung von Inhibitoren der Proteasen TMPRSS2 und Furin, sodass die Spaltung des S-Proteins unterbleibt und damit SARS-CoV-2 nicht in die Wirtszelle eintreten kann. Durch diesen Wirkmechanismus kann effektiv eine Infektion mit SARS-CoV-2 verhindert werden.
Besonders effektiv ist die synergistische Kombination des TMPRSS2-Inhibitors Aprotinin mit dem Furininhibitor MI-1851.

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Vorteile

Das neue SARS-CoV-2 hat durch die rasante Ausbreitung über die ganze Welt die Erkrankung Covid-19 zu einer Pandemie mit Auswirkungen auf alle Aspekte des menschlichen Lebens gemacht.
Trotz der immensen Fortschritte in der Therapie von Covid-19-Patienten in den letzten Monaten besteht ein dringender Bedarf an effektiven, gut verträglichen, nebenwirkungsarmen und kostengünstigen Behandlungsoptionen. Die Inhibitoren der Proteasen TMPRSS2 und Furin erfüllen diese Anforderungen und ermöglichen auch eine postexpositionelle Therapie.
Durch die Kombination eines TMPRSS2-Inhibitors mit einem Furininhibitor wird eine wesentlich bessere Wirkung bei gleichzeitig geringerer Dosis und somit Nebenwirkungsrate erreicht.

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Anwendungsbereiche

• Frühzeitige Verhinderung der Infektion durch SARS-CoV-2
• Postexpositionsprophylaxe nach Kontakt mit Covid-19-Patienten

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Service

Im Auftrag der Philipps-Universität Marburg sucht die TransMIT GmbH Kooperationspartner oder Lizenznehmer für die Weiterentwicklung und den Vertrieb in Deutschland, Europa, den USA und in Asien.